本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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+ Q: q0 t; N7 y- _; \4 s% Ihttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
! J( s* @3 e# e. U产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
" J$ Q9 y! D1 K% v$ Y4 G. k$ I靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 1 G) r" w+ K O0 V, z2 ^/ O
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
0 B2 y) p/ m. R; z* ~体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]* D' a; N0 b% x' W! t
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]" ^! V5 V* ~: ^) C
特征 8 F6 W k( M7 P% Y4 v$ ]
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。* G* S' G7 }# i: ^
! M7 j" }% Y7 E _9 T临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
8 m w. u" X- U( U2013年12-24日- {& ?6 j+ ~ H( d
老马(925951365) 11:23:42; _$ {/ d0 f% E
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
5 \0 U3 l- Y6 I- [* s老马(925951365) 11:38:19
5 s# b6 K' G1 Q+ e3 }EMT是靶向药和化疗药的耐药机制( {* Q: s% d x2 @
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
! `9 P* b6 x, b6 m: L4 v$ e- `蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
4 _1 Z. Z7 J; _等明年，大家就可以联BIBF1120了
2 {. X3 E# |' K. |! K老马(925951365) 11:57:30% K- b. Z# I, i* _- N q
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
* k" b& h1 ~& @8 o' h* x5 U老马(925951365) 11:59:08/ l3 E0 l9 [( r5 L4 Z$ l; D7 U
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行8 K6 W+ N' P7 b# n
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大9 _" p5 B9 L+ d- @* V' W( H2 ]
这药副作用不大，每天150mg*2. Z& C. b+ J" f" `6 F" Y
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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