本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html5 N' e+ `9 L) T* {' ~0 Q) e4 c
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2. B' c% n) @- H& {: R- h
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 % ~# c# c2 g6 t1 F: H
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] / b" d( A. P- E8 F: A- }, j, t
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]; ?7 w/ p, F, \& W* f
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
+ S4 a3 y" s5 `: D% C' D特征 5 z6 ?7 ~$ C8 y \& l8 ]
3 q8 m0 @8 J% J* g5 n# V最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
7 j$ i; U# a7 C$ m% K0 q& r% _) E, B' [. l% M1 ~7 ]
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg' V9 R. T8 n8 I6 L* ?+ W
2013年12-24日
5 T. Q( X- t, @- T2 h老马(925951365) 11:23:42
6 \$ E* u4 a9 N( V7 ^! e 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床! o6 F( Y- k* H6 P7 w- K
老马(925951365) 11:38:19. M$ u [7 g( _9 R9 Z) y
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
7 O5 |0 k4 H! u7 l% q5 _凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
6 y: z0 l, z. t7 L2 I蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
! N" n0 f6 Y! |5 V: @. O8 A等明年，大家就可以联BIBF1120了; L4 A R$ a A E O) o3 P" S
老马(925951365) 11:57:30
/ L( o8 p5 F1 m1 k' d- Z10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。) S% v8 h6 _9 v
老马(925951365) 11:59:083 ?. t) P9 d) O
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
5 J( w" T5 A: m' p) PBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
* v8 v4 F# G: I这药副作用不大，每天150mg*20 X$ q* R% U1 ~1 Y" \, ^ |+ K
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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