本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ^6 I6 z; M1 _) F# @
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html, o- d( n% P+ Q5 B) S& E
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 28 D$ z% i ^' C" l8 X% V
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
# T( x3 Z7 z) ^' SIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
8 E2 m: v% c s- ~9 f0 ?体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
# _8 w$ `2 \+ \+ A1 l/ [- ]0 h) x体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& Q# v% {8 L& L" G特征 * a7 g& t8 x1 h0 o
- _- F. ?9 g" g& c+ j最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg; ?8 G* P2 Q5 H% a, I- [
2013年12-24日6 a2 @$ f) p: Y/ y
老马(925951365) 11:23:42
# [6 o( t; i: \: [7 ^$ U! u 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床& o# Y( I+ z7 H+ e. r5 R
老马(925951365) 11:38:19
1 `: ]6 Z+ D$ y0 H: ~4 VEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
z/ R4 }# J0 L# ~4 e0 x" q+ E, E; O4 @- f凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
$ Q2 N! ^, F$ f, w蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
( S4 C% G# m8 c: H# u等明年,大家就可以联BIBF1120了
! G5 Z4 E4 M" U老马(925951365) 11:57:30
& V- f2 @ i2 s0 l' c5 g10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。( F; m6 m' D! x$ l" X T" Y
老马(925951365) 11:59:08
( |4 I7 ]; d( j O$ h; ]: jBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
# H! o+ V) ^% a) m3 A& F3 zBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
/ j( n" P+ Z; ]# G) \* D6 o这药副作用不大,每天150mg*2$ t7 ~- U; D& M& i- P4 A9 W
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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